茶碱类药物是临床最常用的一类平喘药物。适用于轻、中度和重度支气管哮喘的医治。茶碱类药物可以对支气管平滑肌起到松懈的效果，缓解支气管黏膜的水肿、充血的症状，一起该类药物还具有利尿、强心、冠状动脉扩张以及振奋呼吸肌等效果 [1]。
除此之外，该类药物还具有抗炎及支气管扩张的成效，尽管其抗炎成效不如吸入糖皮质激素，而支气管扩张功用又不如β2-受体激动剂，然两种效果联合运用，则可发挥较好的协同效果 [2]。
茶碱类药物的禁忌证 [3]
对茶碱类药物过敏的患者：极少数患者对茶碱类药物过敏，即便使用 1 片氨茶碱也可引起速发性变态反响。假如不能及时抢救，可形成逝世。因而，用药前应惯例问询有关的病史;
低血压和休克患者较大剂量地静脉打针茶碱类药物可使患者的血压进一步下降而影重要脏器的血流灌注;
心动过速和心律失常的患者茶碱类药物或许使患者的心率进一步加快，心律失常愈加严峻，加剧原有病况;
急性心肌梗死患者此刻使用茶碱类药物可增加心肌的耗氧量，加剧心肌梗死的规模。并可诱发致命性心律失常;
甲亢、胃溃疡和癫痫患者顶用茶碱类药物或许加剧原有的病况。
茶碱类药物在哮喘医治中的效果
1. 操控夜间发作性哮喘，能按捺夜间中性粒细胞的渗出及清晨嗜酸性粒细胞的渗出。
2. 弥补糖皮质激素的抗炎效果。关于大剂量糖皮质激素不能操控的哮喘，茶碱类药物医治效果抱负。
3. 继续发作性哮喘。
4. 和β受体激动剂有协同效果。
5. 可直接舒张痉挛的呼吸道平滑肌。
因为茶碱对错选择性磷酸二酯酶（PDE）按捺剂，对中枢神经体系、汗水管体系、胃肠道体系有不良反响（心动过速、心律失常、影响呼吸中枢、厌恶吐逆）。因而，新一代选择性 PDE4 按捺剂具有用药安全规模宽、不良反响少、更大程度地改进肺功用、削减急性发作次数等长处。代表药物有西洛司特、罗氟司特、略利普兰等 [4]。
茶碱类药物使用留意事项 [3]
1. 应监测茶碱的血药浓度。因为茶碱类药物的医治窗窄，影响茶碱代谢的影响要素多，个体差异大，有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测，尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在 10 〜 20 mg/L，而缓慢哮喘患者的血药浓度则应维持在 6 ～ 16 mg/L。
2. 无条件监测茶碱血药浓度时，应根据临床经验充沛考虑到各种或许的影响要素调整茶碱的剂量。例如，既往常常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者，每日可给予 0.6 〜 0.8 g 茶碱口服，而年老体弱的、肝肾功用不全的女人肺心病患者每日茶碱的剂量不宜超越 0.4 g。
当需求联合使用茶碱和大环内酯类、西咪替丁（甲氰咪胍）、喹诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴比妥等药物时，应酌情调整茶碱的用量。用药后患者有无面子潮红、心率加快、失眠、厌恶、吐逆等茶碱过量的体现也应给予注重。
3. 婴幼儿对本品较为灵敏，而茶碱能透过胎盘、进入乳汁，故孕妈妈慎用；哺乳期妇女应在哺乳后用药。
4. 茶碱有按捺多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体开释的效果。因而，承受茶碱医治的哮喘患者的多核白细胞的灭菌才能显著地低于对照组，且其效果的强弱与血中茶碱的浓度有关。
5. 正在使用茶碱的患者，假如静脉打针氢化可的松，有或许使茶碱的血药浓度敏捷升高，导致毒性反响。
6. 本品与锂盐合用时，可加快肾脏对锂的分泌，使后者的效果下降。
7. 本品静脉输液时，应避免与维生素 C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。
茶碱类药物的副效果 [3]
1. 或许呈现厌恶、吐逆、食欲不振、胃部不适、焦虑、失眠、 面子潮红等不良反响。一旦呈现上述不良反响，应酌情削减用药量。假如呈现心动过速、心律失常、发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥或昏倒等中毒症状，应立即停药并采纳活跃的医治办法。
2. 肌内打针可引起部分痛苦，加用 2% 普鲁卡因打针液可减轻痛苦。现已较少使用。
3. 静脉快速推注较大剂量的氨茶碱，或许引起心律失常， 甚诚意搏骤停。据估测或许与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因而，有必要正确把握剂量，静脉推注的速度不行太快。关于心脏病患者更应留意。
4. 偶见过敏性休克，与 I 型变态反响有关。因而，用药前应惯例问询有关病史。对本品过敏者禁用。
5. 偶可引起尿潴留，或许与本品能增加平滑肌细胞内 cAMP 的浓度，按捺逼尿肌的缩短反响所形成的。因而，原有前列腺肥壮的患者应慎用。
不宜与茶碱合用的药物
茶碱为甲基黄嘌呤类衍生物，是一类常用的平喘药，因具有较强的气道平滑肌松懈和抗炎效果，按捺哮喘的迟发反响，促进黏液纤毛运动，改进呼吸功用，而广泛使用于临床。但因有用血药浓度为 10 ～ 20 mg/L，医治的安全规模窄，其生物利费用与在体内消除速率的个体差异较大，当血药浓度超越医治水平（ ＞ 20 mg/L）时，易发作许多不良反响，严峻者（血药浓度 35 mg/L）乃至形成逝世。因而，在进行血药浓度监测的一起, 还应留意药物相互效果对血药浓度的影响。
1. 红霉素：使茶碱的代谢受阻，血药浓度升高导致茶碱中毒。
2. 氯霉素：按捺肝药酶的活性，而搅扰茶碱的代谢转化，使茶碱的血药浓度增高，半衰期延伸。
3. 喹诺酮类 [5] ：依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星等可按捺肝微粒体混合功用氧化酶，使茶碱代谢下降，总铲除率下降，血药浓度进步。
4. 泼尼松 [6] ：使茶碱的生物利费用、半衰期均下降。长时间运用泼尼松的患者停药后，短期内仍会对茶碱发生耐受性，影响效果。
5. 搅扰素：按捺药物代谢相关的肝药酶，使茶碱体内消除速率变慢而积蓄，或许引起茶碱中毒。
6. 西咪替丁：与肝药酶细胞色素科 P450 结合，按捺对氨茶碱的代谢。使茶碱铲除率削减 39%，半衰期延伸 73%，血药浓度增加，易引起茶碱中毒。
7. 异烟肼：按捺肝微粒体酶，使茶碱代谢减慢，长时间合用，使茶碱血药浓度升高，乃至呈现中毒症状。
8. 利福平：有较强的酶促效果，与茶碱合用，使茶碱血药浓度下降，半衰期缩短。
9. 巴比妥类药物：苯巴比妥、司可巴比妥钠（速可眠）等可诱导肝脏微粒体代谢酶，增加肝脏对茶碱的代谢，影响效果。
10. 口服避孕药：使茶碱消除削减。因而，服用口服避孕药的妇女应削减茶碱用量。
11. 咖啡因：与茶碱竞赛相同的酶体系和受体，增加茶減的中枢神经体系、汗水管及胃肠道的副效果。所以，使用茶碱时应禁用咖啡因及其制剂。
12. 毛花苷 C：在有毛花苷 C 的输液中参加氨茶碱，输液呈碱性，强心苷水解分出配基导致药效下降。
13. 其他：影响茶碱消除的药物还有：促进消除的如苯妥英钠、卡马西平、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、酮康唑等；下降消除的如普萘洛尔、别嘌呤醇、竹桃霉素、钙通道阻滞剂等。临床用药过程中应密切留意，进行血药浓度监测，及时调整茶碱的用量避免中毒。
参考文献
[1] 王勍. 茶碱类药物医治哮喘及缓慢阻塞性肺疾病的临床效果调查 [J]. 深圳中西医结合杂志,2015,25(4) : 139.
[2] 陈卓昌, 丁娟娟, 钱皓瑜, 等. 吸入性糖皮质激素联合茶碱对支气管哮喘患者的效果 [J]. 中华医学杂志,2013,93(14):1076.
[3] 李明华. 哮喘病学 （第 2 版）[M]. 北京: 公民卫生出版社,2005:235.
[4] 李灵君, 韩尚河, 陈国良. 磷酸二酯酶-4 按捺剂的研究进展 [J]. 沈阳药科大学学报,2013,30 (7):568-575.
[5] 吕向群. 喹诺酮类与茶碱类药物相互效果的研究进展 [J]. 我国药业,2012,21(6):88-89.
