赵道贺
【中图分类号】R971. 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2017）03-0-02
左旋布比卡因是现在在临床上使用较多的长效局麻药，其功效与布比卡因较为类似，并且在很多的试验成果中显现，左旋布比卡因的毒性和安全性都要比布比卡因好，这也是在临床上广泛使用左旋布比卡因的首要依据。
一、左旋布比卡因的临床药理学
（一）药效学
经过调查和剖析人血中布比卡因的对映异构体，发现白蛋白和AGG是蛋白结合的两个首要方位，其间白蛋白方位的亲和力低、容量高，AGG方位的亲和力高、容量低。在实践结合的进程中会依据浓度的不同结合相应的方位，在浓度比较低的时分，首要结合蛋白是AGG，右旋布比卡因的结合率要高于左旋布比卡因；在浓度比较高的时分，别离结合白蛋白和AGG，右旋布比卡因的结合率要低于左旋布比卡因[1]。在几内亚的猪心肌标本上发现了左旋布比卡因，这也就表明，与右旋布比卡因相比较，对心乳头肌最大去极化率和心肌钠通道亲和力左旋布比卡因的影响都比较小。在30名志愿者身上进行试验，选用双盲法对照试验，为一切志愿者别离打针5ml的局麻药，阻滞尺神经，成果发现0.25%布比卡因和0.5%左旋布比卡因的麻醉作用并不存在较大的差异。
（二）药代动力学
左旋布比卡因的药代动力学曲线与二室开放式模型相符合。将0.5%左旋布比卡因别离注入24例患者的硬膜外腔，在打针后0.37h血浆峰浓度到达最大值，即0.582mg/L，血药浓度时刻曲线下方的面积到达了3.561mg/L·l。将40mg左旋布比卡因别离在8min内静脉输注到18例志愿者体内，其药物散布溶剂、体内存留均匀时刻以及全身铲除率别离为66.91L、1.423h、39.06L/h。将40mg左旋布比卡因在15min内静脉输注到14例志愿者体内，其半衰期呈现在2.06h。经过上述成果能够得出，在人血中左旋布比卡因蛋白结合率一般在97%以上，比较高；在经过人体内1A2、CYP3A4酶的代谢，能够经过尿液排出70%以上的代谢产品，并且在排出的尿液中也不存在药物原型[2]。
在相关动物试验中发现，当公物呈现逝世之后，在心脏和大脑方位中左旋布比卡因的含量要显着低于右旋布比卡因，这也就表明心脏、大脑等器官在吸收布比卡因旋体的时分具有必定的结构选择性，这样也就能够很好的解说布比卡因的毒性反响现象。
（三）理化性质
在布比卡因中左旋布比卡因指的是其间的左旋镜像体，关于布比卡因的镜像体来说归于一种消旋体型，是由S（-）型和R（+）镜像体的混合体，其间含有的右旋领会导致心脏和中枢神经系统呈现毒性，左旋布比卡因指的首要就是纯S（-）型镜像体[3]。在临床中使用的无色澄明液体首要是盐酸盐，其常用的标准首要是25mg/5ml和37.5mg/5ml。
二、左旋布比卡因的毒性特征
左旋布比卡因指的是S（-）型镜像体，在相关研讨其CNS毒性以及对心脏器官的毒性中发现，经过关于人体试验和动物试验成果能够发现，布比卡因的CNS毒性以及对心脏器官的毒性都要高于左旋布比卡因。在离体的兔心脏上别离打针相同浓度、相同剂量的布比卡因和左旋布比卡因，调查成果发现打针布比卡因的毒性要远远高于左旋布比卡因，一般在3-4倍左右。经过比较灌注了同浓度的布比卡因或右旋布比卡因的心脏相比较来说，在灌注有左旋布比卡因的心脏中呈现心律失常的状况比较少，其心律失常首要以QRS波增宽为主。由布比卡因、左旋布比卡因以及右旋布比卡因所引起的最大的QPS宽幅别离为194ms、236ms和59ms，因而能够看出，左旋布比卡因导致的心律失常影响比较小；关于发作室颤的机率来说，三者别离为67%、83%和0%，这表明左旋布比卡因基本上不会导致患者呈现室颤症状[4]。
在试验小白鼠的右心房上，布比卡因和左旋布比卡因都存在着必定程度的缓慢阻滞效应，其特点为负性，可是跟着阻滞开展科研发现，布比卡因的浓度处于0.03-0.1mmol/L，左旋布比卡因的浓度处于0.1-0.3mmol/L，表明左旋布比卡因的浓度比较高，这一浓度的布比卡因和左旋布比卡因都会形成其左心房缩短力下降。
在清醒的山羊身上进行布比卡因和左旋布比卡因试验中，布比卡因引起CNS毒性要大于左旋布比卡因的毒性。当动物呈现晕厥之后，静脉打针的剂量别离为布比卡因均匀85mg，左旋布比卡因均匀1.3mg。导致山羊呈现阵挛性强直惊厥、张力亢进、眼球震颤等兴奋性精力症状的时分，左旋布比卡因的剂量较多，可是布比卡因的持续时刻会长于左旋布比卡因[5]。
对33名志愿者进行穿插、双盲研讨试验得出，别离对一切志愿者都静脉打针布比卡因和左旋布比卡因40mg，布比卡因按捺CNS的作用比较强，虽然在脑电波作用性质方面，布比卡因和左旋布比卡因具有必定的类似性，可是与布比卡因相比较来说，左旋布比卡因具有更高的作用价值。
三、结语：
从上述的研讨成果中能够看出，左旋布比卡因的心脏毒性和CNS毒性都要低于布比卡因和右旋布比卡因，这也就表明临床使用的安全性更高，在临床中能够放心使用。
参考文献：
[1]赵鹏鹏.左旋布比卡因椎管内麻醉在产科手术中的使用调查[J].河南医学研讨，2016，（12）：1-2.
[2]杨明敏，张奇芬，陶晓三.地塞米松與左布比卡因、利多卡因在臂丛神经阻滞中的使用[J].江西医药，2016，（01）：72-74.
[3]崔晓丽，周宛建，薛海霞，王芸，王灿琴.低浓度左旋布比卡因复合舒芬太尼用于改进骶管阻滞的作用[J].临床麻醉学杂志，2015，（06）：562-564.
[4]刘凤勤.左布比卡因在椎管内麻醉中的使用研讨[J].中国医药攻略，2013，（27）：32-33.
[5]徐秋，范晓燕，高榴益.地佐辛复合左布比卡因颈丛麻醉用于甲状腺手术的临床调查[J].有用药物与临床，2012，（11）：718-719.
